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阻害剤（DMSO保存）を生食水に溶かしたい トピック削除
No.9763-TOPIC - 2021/06/22 (火) 19:30:17 - 溶かしたい
ある阻害剤を、最終濃度が100mMになるようにDMSOで溶かし保存しました。DMSOには容易に溶けました。

その後マウスに投与するため生食水（またはPBS）に最終濃度1mMになるように希釈したのですが、再結晶（固体物質）が現れ溶けませんでした。

最終濃度を100μMになるように希釈しても同様に溶けませんでした。

数分のボルテックス、30分以上の超音波処理、希釈した溶液を1時間以上50℃で温めるという作業をしてみましたがダメでした。

また100mM の阻害剤を一度DMSOで10倍希釈した後に、最終濃度が1mMになるように生食水に混ぜてもダメでした。

このような場合どうすれば溶けますでしょうか。よろしくお願い致します。
　
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No.9763-9 - 2021/06/27 (日) 08:16:52 - PF
水に不溶性の阻害剤のDMSOストックに、同量のCremophor ELを加え、PBS希釈（10倍）で溶かした事があります。この状態でマウスにIP投与するプロトコルで施設内許可され、実際投与してもマウスに問題はなかったです。私の阻害剤の場合も、DMSOストックを直接PBSに溶かすと、すぐ結晶が析出しました。

Oral gavageであれば懸濁液でも問題ないですが、懸濁液でのIPは（個人的には）お勧めしません。DMSO終濃度の上限も含め、施設内の実験動物管理の方と確認された方が良いと思いますよ。

(無題) 削除/引用
No.9763-8 - 2021/06/25 (金) 21:10:56 - rちゅい
小容量ならば、100mM原液をDMSOあるいは〜50%DMSO溶液に希釈してDMSO溶液の状態で投与できると思います。DMASの毒性は確認ください。脂溶性薬剤ですとたぶん大網→リンパ管→循環系のルートではと思いますので吸収されさえすればなんとかなると思います。

(無題) 削除/引用
No.9763-7 - 2021/06/23 (水) 16:14:30 - おお
IPやPOなら懸濁した状態で打つことは結構あります。すでにアドバイスが出てますのでそれを参照してください。

(無題) 削除/引用
No.9763-6 - 2021/06/23 (水) 15:00:48 - captisol
vitroはDMSO
vivoはカプチゾルに溶かして腹腔内投与っていうのもよくみかけますね

(無題) 削除/引用
No.9763-5 - 2021/06/23 (水) 10:25:49 - 774
似たようなトピックが過去にもあったと思うけど
・DMSOの割合を増やす
・食塩水に溶かすのをやめてオイルに溶かす
・食塩水に溶かすのをやめてエタノールに溶かす
・食塩水に溶かすのをやめて懸濁液(CMC、シクロデキストリン等)にする

(無題) 削除/引用
No.9763-4 - 2021/06/23 (水) 09:56:19 - 溶かしたい
おお　様

ありがとうございます。
マウスには腹腔内投与を予定しております。


qq　様

ありがとうございます。
前述しましたがIPでの投与を考えています。

(無題) 削除/引用
No.9763-3 - 2021/06/23 (水) 09:36:20 - qq
揮発性溶媒に溶けるのであれば、餌に噴霧して乾燥させ、食べさせる方法を「見た」ことがあります。食べた量などを測定する必要があるでしょうし、血中濃度を制御するのは困難でしょうが、まあ良い方法かもしれません。

(無題) 削除/引用
No.9763-2 - 2021/06/22 (火) 23:46:28 - おお
投与経路は？

阻害剤（DMSO保存）を生食水に溶かしたい 削除/引用
No.9763-1 - 2021/06/22 (火) 19:30:17 - 溶かしたい
ある阻害剤を、最終濃度が100mMになるようにDMSOで溶かし保存しました。DMSOには容易に溶けました。

その後マウスに投与するため生食水（またはPBS）に最終濃度1mMになるように希釈したのですが、再結晶（固体物質）が現れ溶けませんでした。

最終濃度を100μMになるように希釈しても同様に溶けませんでした。

数分のボルテックス、30分以上の超音波処理、希釈した溶液を1時間以上50℃で温めるという作業をしてみましたがダメでした。

また100mM の阻害剤を一度DMSOで10倍希釈した後に、最終濃度が1mMになるように生食水に混ぜてもダメでした。

このような場合どうすれば溶けますでしょうか。よろしくお願い致します。
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