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(無題) 削除/引用 No.8408-4 - 2019/11/15 (金) 23:28:28 - Foci コメントありがとうございます。 ＞おおさん やはりそうですか。実際、乳酸→ピルビン酸反応の測定系に、ピルビン酸もしくはoxamateを添加すると活性が低下します。ピルビン酸とoxamateは拮抗の関係であっても、LDH-NADH複合体に結合してサイクルを止めるという点では同じですね。 ご指摘の通り、oxamateとoxalateの研究は昔からあるようです。もっとも、Lineweaver-Burkプロットから、どうも阻害の様式が異なるという実験的なキャラクタリゼーションが殆どではありますが。ありがとうございました。 ＞qqさん 無脊椎動物のLDHには、一部アロステリックな性質を持つものもあるのですね。ピルビン酸がホモトロピックなアロステリック効果をも示す報告がありました。この文脈だと、oxamateがアロステリックにLDHを阻害していれば、確かにnon(un?)-competitiveですね。勉強になりました。

(無題) 削除/引用 No.8408-3 - 2019/11/15 (金) 09:08:33 - qq ピルビン酸がLDHのアロステリック活性化因子であることと関係するのではないかな？

(無題) 削除/引用 No.8408-2 - 2019/11/15 (金) 02:52:03 - おお LDH-NAD+に乳酸が結合し反応するが、反応後LDH-NADHーピルビン酸複合体からピルビン酸が放出された際にOxamateが結合してそこで酵素反応のサイクルが回らなくなるってことですかね（かってな推測）。お示しの文献のデーターというより、すでに他のLDHでCompetitive/non-competitiveという概念がすでにあるのじゃないかと。実際１９６０年代にはすでにOxamateのLDHに対する作用は見いだされているようですので。 ちょっと文献をさがして的確なコメントがかけませんでしたけど。

乳酸デヒドロゲナーゼ阻害剤Oxamateの作用様式について 削除/引用 No.8408-1 - 2019/11/14 (木) 23:07:44 - Foci 当方、乳酸デヒドロゲナーゼ(LDH)を用いた実験を行っているのですが、LDHの阻害剤であるオキサミン酸oxamateについて調べてるうちに、理解できない点に当たりました。 Oxamateは、�@ピルビン酸→乳酸反応においてピルビン酸に対するcompetitive inhibitorであり、�A乳酸→ピルビン酸反応において乳酸に対するnon-competitive inhibitorであることが知られています（出典：PMID: 8897500）。 ここで、「OxamateはLDH-NADH複合体に結合し、ピルビン酸の結合を拮抗阻害する」ので、�@の記述は理解できます。 しかし�Aが解かりません。乳酸→ピルビン酸反応はLDH-NAD+複合体に乳酸が結合して開始する反応です。したがって、LDH-NAD+に結合するシュウ酸oxalateが乳酸のcompetitive inhibitorである旨は理解できます。では、oxamateはどのような様式でnon-competitiveにLDHを阻害するのでしょうか？ （LDH-NAD+にpyruvateが結合した不活性状態であるabortive complexと関係があるのでしょうか…？） ご教示頂けますと幸いです。 宜しくお願い致します。

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